本研究開(kāi)發(fā)并表征了一種新型肽-藥物偶聯(lián)物，乙酰-11-酮基-β-乳香酸（AKBA）-PepH3，以提高血腦屏障（BBB）通透性。通過(guò)點(diǎn)擊化學(xué)（click chemistry）方法將AKBA與血腦屏障肽穿梭PepH3成功偶聯(lián)，得到一種高溶解性和穩(wěn)定性的化合物。通過(guò)核磁共振（NMR）、質(zhì)譜（MS）和高效液相色譜法對(duì)偶聯(lián)物進(jìn)行全面表征，確認(rèn)了其完整性和純度。體外實(shí)驗(yàn)表明，AKBA-PepH3顯著提高了小膠質(zhì)細(xì)胞中的細(xì)胞攝取，并對(duì)氧糖剝奪/再氧合誘導(dǎo)的損傷提供了保護(hù)作用。隨后利用大鼠大腦中動(dòng)脈閉塞模型進(jìn)行的體內(nèi)研究表明，AKBA-PepH3給藥使梗死體積減少了45.3%，神經(jīng)學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果改善了34.7%，并通過(guò)調(diào)節(jié)TLR4/NF-κB信號(hào)通路顯著抑制了炎癥反應(yīng)。此外，該偶聯(lián)物促進(jìn)了小膠質(zhì)細(xì)胞從促炎性M1表型向抗炎性M2表型的轉(zhuǎn)變。這些發(fā)現(xiàn)強(qiáng)調(diào)了肽-藥物偶聯(lián)在克服BBB遞送障礙和增強(qiáng)親脂性化合物對(duì)IS的治療潛力方面的功效。

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引用文獻(xiàn)

Cui N, Fan T, Li L, et al. Brain-targeted delivery of Acetyl-11-Keto-β-Boswellic acid with enhanced anti-inflammatory efficacy via blood-brain barrier peptide shuttle PepH3[J]. Chemical Engineering Journal, 2025: 160664.

相關(guān)產(chǎn)品

該項(xiàng)研究中，使用了欣博盛生物（NeoBioscience Technology Co, Ltd）的Rat IL-1β, IL-6 和TNF-α ELISA試劑盒，用于檢測(cè)相關(guān)指標(biāo)含量。